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Estabilidade
 


Factores que modificam a estabilidade dos medicamentos:


Quando se realiza uma Mistura Intravenosa (MIV), alteram-se de forma significativa todas e cada uma das características dos seus componentes, e por isso é necessário conhecer as consequências relativas à perda de actividade ou ao aparecimento de toxicidade.
Por outro lado, nem sempre que se prepara uma mistura, a mesma se administra de forma imediata ao doente, pelo que é necessário conhecer os factores que podem afectar a sua estabilidade, salientando-se:

  • Natureza e concentração do medicamento;

  • Composição e pH do solvente;

  • Perfis de pH e velocidade de degradação;

  • Natureza do recipiente e da solução;

  • Temperatura;

  • Luz natural e outras radiações.


Concentração

A concentração de um medicamento numa solução vai condicionar, por um lado o tipo de degradação (hidrólise, oxidação, fotólise) e por outro, a velocidade desta reacção. Na maioria dos processos de degradação dos medicamentos em solução, a velocidade da reacção é directamente proporcional à concentração do princípio activo.
A estabilidade do trimetropim / sulfametoxazol varia com a concentração final após diluição num veículo determinado. Se a diluição for numa proporção de fármaco:veículo de 1:10 v/v é preferível diluir em glicose a 5%. Contudo, se a diluição for numa proporção de 1:25 v/v pode ser usado como diluente quer a glicose a 5%, quer o cloreto de sódio a 0,9%.


pH da solução

A maioria dos fármacos são suficientemente estáveis para valores de pH compreendidos entre 4 e 8, quando administrados no período de tempo conveniente. Contudo, não devemos esquecer que fármacos formulados a valores de pH mais extremos podem conduzir a uma rápida decomposição de outros fármacos, se administrados na mesma solução.
Com vista à diminuição reacções de degradação, adiciona-se à formulação um tampão para manter um pH apropriado.
Os valores de pH da solução de glicose a 5% variam entre os 3,5 e os 6,5, dependendo dos ácidos de açúcar presentes, formados durante o processo de esterilização e armazenamento do produto. Para evitar incompatibilidades após a adição de fármacos, este valor baixo de pH deve ser considerado. Na Tabela 1, apresentam-se "guidelines" gerais que relacionam as propriedades ácido/base e o valor aproximado de pH.

Tabela 1 - "Guidelines" gerais relativas a valores de pH.

Solução de um sal de:

Tem um valor aproximado de pH:

Ácido forte e base fraca 3,0 - 5,5
Ácido forte e base forte 7,0
Ácido fraco e base forte 8,5 - 11
Ácido fraco e base fraca 4,5 - 9,5


Tipo de Recipientes

Os materiais de plástico mais usados na constituição dos recipientes de soluções injectáveis de grande volume são estruturas moleculares, de natureza orgânica e de alto peso molecular obtidos por polimerização. Existem 4 tipos: polietileno (PE), polipropileno (PP), cloreto de polivinilo (PVC), etilenvinilacetato (EVA). Não sendo produtos inertes, podem interactuar com os medicamentos com que são postos em contacto, dando origem a processos relacionados com a permeabilidade, remoção, absorção e/ou adsorção e reacções químicas.
A passagem dos constituintes voláteis de determinadas moléculas de fármaco para o exterior, faz com que ocorram perdas de fármaco. Também pode suceder o inverso, com o oxigénio e outras moléculas que podem passar para o interior do recipiente e causar degradação oxidativa ou de outros tipos com os constituintes susceptíveis. O PVC permite a passagem de moléculas sob a forma de vapor de N2, O2, CO2 e H2O, sendo recomendado os recipientes Viaflex® comercializados com bolsas protectoras de PE, impermeáveis à água, a fim de evitar a concentração dos componentes durante o processo de armazenamento.
Alguns fármacos removem o Dietilhexilftalato e outras partículas materiais dos plásticos podendo posteriormente precipitar. É o que acontece com o Cremophor EL, surfactante usado no Paclitaxel, na Ciclosporina e no Tacrolimus. A quantidade de plastificante extraído, aumenta com o tempo de contacto e com a concentração do medicamento.
Do ponto de vista de reactividade química os actuais produtos plásticos podem, em geral, considerar-se inertes.


Efeito da temperatura

A temperatura é outra variável primária que afecta a velocidade de degradação. De uma maneira geral, podemos dizer que a cada incremento de 10ºC, corresponde um aumento na velocidade da reacção de 2 a 5 vezes. Embora esta relação seja passível de ser aplicada para muitos fármacos, não deve ser aplicada de forma indiscriminada. A Tabela 2 mostra a percentagem de degradação de Ampicilina Sódica a várias temperaturas, decorridas 4 horas e em solventes distintos.

Tabela 2 - Percentagem de degradação da Ampicilina sódica a várias temperaturas após 4 horas.

 

Diluente

Temperatura
ºC

Glicose a 5% Cloreto de sódio a 0,9%
-20 13,6 1,2
0 6,2 0,4
5 10,1 1,0
27 21,3 1,8


Exposição à luz

A fotólise ou fotodegradação é uma reacção catalisada pela luz. Uma variedade de mecanismos de decomposição podem ocorrer desde a absorção da radiação energética, sendo mais prejudicial quando a energia concentrada nas ligações químicas é suficiente para decompor ou re-arranjar uma entidade química nova. Entre os fármacos mais susceptíveis de sofrerem fotodegradação incluem-se a Anfotericina B, a Furosemida, a Dacarbazina, o Cloridrato de Doxorrubicina, o Nitroprussiato de Sódio, a Vitamina A, a Vitamina K, as Vitaminas do Complexo B, a Adriamicina, a Cisplatina ou a Daunomicina. A radiação de maior comprimento de onda é a mais deletéria, consequentemente a luz ultravioleta é mais deletéria que a visível e a luz directa é mais prejudicial que a luz fluorescente. O melhor método para evitar este problema, será o uso de papel de alumínio, plástico âmbar ou outro invólucro opaco, revestindo o contentor por forma a impedir a penetração de luz.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

   
 

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