Vias de Administração

A via parentérica pode ser subdividida em diversas vias de administração, considerando-se como as mais importantes a intradérmica, a subcutânea, a intramuscular, a endovenosa e a intra-raquídea.

Não devemos esquecer que a escolha da via de administração depende, não só de factores clínicos, farmacológicos, farmacocinéticos, mas também tecnológicos, sendo que a formulação medicamentosa condiciona muitas vezes a via de administração.

Assim sendo, urge defini-las então:

• Via intramuscular - I.M.
  
  Administração directa do injectável na massa muscular. Habitualmente são escolhidos os músculos da nádega, da coxa e da espádua.
  O músculo estriado é dotado de elevada vascularização, sendo em contrapartida, pouco inervado por fibras sensitivas. Estas duas características conferem-lhe facilidade de absorção medicamentosa e simultaneamente a possibilidade duma administração menos dolorosa.
  Habitualmente, o volume de líquidos administrado não ultrapassa os 10 ml, sendo na maioria dos casos bastante menor (1 a 5 ml). Algumas injecções intramusculares são dolorosas, pelo que é frequente incluir na sua fórmula anestésicos locais que, simultaneamente sejam conservantes, como o álcool benzílico ou o clorobutanol.

As preparações para administração I.M. podem apresentar-se sob a forma de:

Soluções aquosas - soluções cuja tonicidade é semelhante ao soro sanguíneo. São permitidos pequenos desvios no sentido da hipotonia e, em alguns casos, é até aconselhável uma ligeira hipertonicidade, uma vez que provoca um leve derrame local dos fluídos dos tecidos (exosmose), o que pode originar uma absorção uniforme.
O pH é outro factor a considerar. Na prática corrente, considera-se aceitável a utilização de injectáveis cujo pH varie entre 4,5 e 8,5. Quando o pH é demasiado baixo ou elevado, podem ocasionar-se reacções que vão da simples dor, com congestão e inflamação subsequentes, até à destruição por necrose dos elementos celulares.
A dor concomitante ou subsequente à injecção, não depende exclusivamente das características físico-químicas da fórmula, mas pode estar ligada à acção do próprio fármaco. A penicilina é dolorosa, ao contrário da estreptomicina, embora o pH e tonicidade da solução sejam muito próximos dos valores ideais.

Soluções oleosas - soluções em que a viscosidade é uma característica a ter em conta, uma vez que a tolerância local e a velocidade de absorção do fármaco são favorecidos pela fluidez da preparação.
Soluções cujo veículo não é a água ou o óleo - exemplo de alguns álcoois como os glicóis, que de um modo geral, apresentam elevada viscosidade e são dolorosas.
A absorção do fármaco é mais rápida se o solvente escolhido for miscível com a água. É com base neste princípio que se fundamenta o emprego de formas medicamentosas de acção prolongada destinadas à via I.M.. Com efeito, se um fármaco insolúvel em água, se dissolver num veículo hidromiscível mas anidro, ao proceder-se à injecção I.M. precipitará no seio do músculo: a água do tecido muscular mistura-se com o solvente injectado diminuindo o coeficiente de solubilidade do fármaco que precipita "in situ". Este tipo de injectáveis proporcionará a obtenção de um verdadeiro depósito do fármaco no seio da massa muscular, de onde irá ser absorvido muito lentamente. Exemplo característico são as hormonas sexuais, fármacos insolúveis na água, mas miscíveis com o trietilenoglicol (hidrossolúvel).

Suspensões - A absorção do fármaco processa-se lentamente, conseguindo-se sob esta forma, verdadeiros injectáveis de acção prolongada.
A penicilina procaínica é solúvel na proporção de 800 U/ml de água, enquanto que a penicilina benzatínica dissolve-se no mesmo volume, mas apenas numa quantidade correspondente a 200 U. O coeficiente de solubilidade dos dois antibióticos ocasiona o diferente comportamento dos dois injectáveis. Embora aplicando-se ambos em suspensão intramuscular aquosa, a penicilina procaínica apenas é mensurável no sangue até cerca de 24 horas após a injecção, enquanto que a penicilina benzatínica ainda é evidenciável mesmo decorridos 10 a 15 dias. Vê-se pois, que a velocidade de absorção do fármaco suspenso, depende, fundamentalmente das suas características de solubilidade na água.

• Via intravenosa - I.V.

A administração intravenosa ou endovenosa é efectuada, introduzindo-se o medicamento directamente por uma veia, na corrente sanguínea. Em geral, recorre-se à veia basílica, por ser superficial, facilmente localizável e estar em ligação com outras grandes veias do braço.
A quantidade de soluções a injectar varia entre limites muito latos, sendo correntes volumes de 1 a 1000 ml ou mesmo superiores. A administração endovenosa de grandes volumes de soluções aquosas, designa-se como flebóclise, venóclise ou perfusão endovenosa.
Por esta via apenas se administram preparações aquosas, maioritariamente sob a forma de solução, e em menor grau, suspensões aquosas ou emulsões de óleo em água. Em qualquer destes dois últimos, casos é fundamental que as partículas suspensas ou emulsionadas apresentem diâmetros inferiores a 7 mícrones (em regra 1-2 mícrones) valor médio do diâmetro dos eritrócitos, caso contrário poderá dar origem a fenómenos de trombose e/ou embolia.
Os medicamentos destinados a administração por via intravenosa devem ser isotónicos, isentos de pirogeneos e possuir um pH neutro (6,0 e 7,5). Contudo são toleráveis sem acidentes, desvios mínimos para o lado da hipotonia (soluções correspondentes a concentrações de cloreto de sódio maiores do que 0,44%), uma vez que a resistência dos eritrócitos permite evitar a hemólise. Pequenos volumes (1-2 ml), mesmo fortemente hipotónicos não ocasionam danos, uma vez que é elevado o volume e a velocidade do sangue circulante, permitindo dessa forma a rápida diluição do líquido injectado.
É corrente a administração de soluções hipertónicas por via endovenosa, pois mesmo para volumes elevados (>100 ml), o estado anti-fisiológico que se cria não provoca lesões apreciáveis, dado que a plasmólise é um processo reversível.

Existem três formas clássicas de administração de medicamentos por via I.V.:

Directa - Caracteriza-se pela administração directa dos medicamentos na veia, ou através de um ponto de injecção no cateter. Dependendo do tempo e duração da administração denomina-se por bólus se dura menos de um minuto e I.V. lenta se dura 3-10 minutos.

Perfusão intermitente - Caracteriza-se pela administração de preparações medicamentosas injectáveis já diluídas através de sistemas de perfusão; usa-se para volumes compreendidos entre 50-100 ml, perfundidos à velocidade de 120-210 ml/h.

Perfusão contínua - Caracteriza-se pela administração de medicamentos através de sistemas de perfusão regulados por bombas perfusoras; usa-se para grandes volumes (superiores a 500 ml) perfundidos à velocidade de 100-125 ml/h.

Uma vez que o medicamento é introduzido directamente na corrente sanguínea não se pode falar em velocidade de absorção.
Por este motivo esta via é a mais rápida. É bom não esquecer que esta vantagem traz como consequência, o perigo de reacções secundárias como a sobrecarga medicamentosa, choque (hipersensibilidade do doente ao fármaco ou formulação) e o risco aumentado de infecção.

• Via Intradérmica - I.D.

Os medicamentos são administrados na pele entre a derme e a epiderme. O volume injectado é sempre muito pequeno, na ordem dos 0,06 a 0,18 ml, sendo geralmente escolhida a zona do antebraço.

• Via Subcutânea - S.C.

Por via subcutânea ou hipodérmica os medicamentos são administrados debaixo da pele, no tecido subcutâneo. Os locais para injecção S.C. incluem as regiões superiores externas dos braços, o abdómen entre os rebordos costais e as cristas ilíacas, a região anterior das coxas e a região superior do dorso. É importante alternar os locais de injecção.

• Via Intra-raquídea - I.R.

A administração intra-raquídea consiste em injectar a preparação medicamentosa no canal raquideano, podendo ser praticada por via subaracnoidea ou intratecal e por via epidural ou peridural. O emprego desta via deve-se à difícil passagem dos medicamentos do sangue para o tecido nervoso especialmente para a região do encéfalo. Os medicamentos injectáveis destinados a esta via devem ser soluções aquosas neutras e isotónicas, rigorosamente estéreis e apirogénicas. Por outro lado, não devem ter conservantes germicidas, uma vez que podem lesar elementos do tecido nervoso. Enquanto que a via subaracnóidea se realiza entre as membranas pia-mater e a aracnóidea, a administração epidural consiste na injecção no espaço entre a dura-mater e a parede do canal raquideano.
Dado o pequeno volume e a lentidão de movimento do líquido céfalo-raquideano, as preparações injectadas devem apresentar um pH e tonicidade próximos dos valores fisiológicos.

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